TOPIRAMATE

Spécialité princeps : Epitomax®



Indications

Ce médicament est indiqué dans:
• Le traitement des épilepsies en associations avec d'autre médicaments.
• Le traitement prophylactique de la migraine.




Classe pharmacologique

Antiépileptique




Liste

1




Spécialités existantes

EPITOMAX® 50mg, 100mg, 200mg cp pelliculé
EPITOMAX® 15, 25 et 50mg existe en gélules microgranules
générique disponible




Mécanisme d'action

Le topiramate est classé comme monosaccharide sulfamate-substitué. Le mécanisme précis par lequel le topiramate exerce son effet anticonvulsivant et son effet prophylactique sur la migraine n'est pas ¤connu. Les études électrophysiologiques et biochimiques sur cultures de neurones ont identifié trois propriétés susceptibles de contribuer à l'efficacité antiépileptique du topiramate.¤Les potentiels d'action générés de façon répétitive lors de la dépolarisation soutenue des neurones étaient bloqués par le topiramate de façon temps-dépendante, suggérant un blocage état-dépendant des ¤canaux sodiques. Le topiramate augmentait la fréquence à laquelle l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) activait les récepteurs GABA-A, et augmentait la capacité du GABA à induire l'influx d'ions ¤chlorure dans les neurones, suggérant que le topiramate potentialise l'activité de ce neurotransmetteur inhibiteur.¤Cet effet n'est pas bloqué par le flumazénil, un antagoniste des benzodiazépines, de même le topiramate n'augmente pas la durée d'ouverture du canal, différentiant le topiramate des barbituriques qui ¤ont un effet modulateur sur les récepteurs GABA-A.¤Le profil antiépileptique du topiramate étant sensiblement différent de celui des benzodiazépines, il pourrait avoir un effet modulateur sur un sous-type de récepteur GABA-A insensible aux ¤benzodiazépines. Le topiramate antagonise la capacité du kainate à activer le kainate/AMPA (acide alpha-amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazole-4-propionique) sous-type du récepteur excitateur de l'amino ¤acide (glutamate), mais n'a pas d'effet apparent sur le N-méthyl-D-aspartate (NMDA) au niveau du sous-type du récepteur NMDA. Ces effets du topiramate étaient concentration-dépendants dans la ¤gamme de 1 microM à 200 microM, avec une activité minimum observée entre 1 microM et 10 microM.¤De plus, topiramate inhibe certaines isoenzymes de l'anhydrase carbonique. Cet effet pharmacologique est beaucoup plus faible que celui de l'acétazolamide, inhibiteur connu de l'anhydrase carbonique, et ¤ne semble pas être un élément important de l'activité antiépileptique du topiramate.¤Au cours des études précliniques, le topiramate a montré une activité anticonvulsivante dans les tests de convulsion maximale par électrochoc (MES) chez le rat et la souris et est efficace sur les modèles ¤murins d'épilepsie, qui incluent les convulsions toniques et les absences chez le rat spontanément épileptique (SER) et les convulsions tonico-cloniques induites chez le rat par stimulation de l'amygdale ou ¤par ischémie globale. Le topiramate est seulement faiblement efficace sur le blocage des convulsions cloniques induites par l'antagoniste du récepteur GABA-A, le pentylènetétrazole.¤

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Disulone®

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Eurobiol®

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Flécaine®

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FUROSEMIDE

Lasilix®

GABAPENTINE

Neurontin®

GRISEOFULVINE

Griséfuline®

HYDROCHLOROTHIAZIDE

Esidrex®

HYDROCORTISONE BASE

Hydrocortisone®

HYDROXIZINE

Atarax®

HYDROXYCHLOROQUINE

Plaquénil®

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Tofranil®

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Indocid®

IRBESARTAN

Aprovel®

ISONIAZIDE

Rimifon®

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LAMIVUDINE

Epivir®

LAMOTRIGINE

Lamictal®

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Lanzor®

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Propranolol®

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SILDENAFIL

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TOPIRAMATE

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